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Cada CÁPSULA contiene:

Fluconazol……………………………………………………. 300 mg

Está indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por levaduras debida a Cándida), candidiasis orofaríngea y esofágica. En estudios abiertos no comparativos de un número reducido de pacien­tes, FLUCONAZOL resultó también ser efectivo en el tratamien­to de infecciones por Cándida de las vías urinarias, peritonitis y en infecciones sistémicas por Cándida, incluyen­do candidemia, candidiasis diseminada y neumonía. Meningitis por criptococo.

FLUCONAZOL está contraindicado en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes.

Daño hepático: FLUCONAZOL se ha asociado con casos aislados de toxicidad hepática severa, incluyendo fatalidades, principalmente en pacientes con condiciones médicas subyacentes severas.

Dermatológicos: En raras ocasiones, los pacientes han desarrollado desórdenes exfoliativos de la piel durante el tratamiento con FLUCONAZOL.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

FLUCONAZOL se ha empleado escasamente en mujeres embarazadas, por lo cual se debe evitar su uso.

FLUCONAZOL se ha encontrado en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas, por lo que no se recomienda su uso a madres que estén lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El efecto secundario más comúnmente reportado, relacionado con el tratamiento en los pacientes que recibieron una sola dosis de 150 mg de FLUCONAZOL para vaginitis fue cefalea (13%), náusea (7%) y dolor abdominal (6%). Otros efectos secundarios reportados con una incidencia igual o mayor a 1%, incluyeron diarrea (3%), dispepsia (1%), mareo (1%), alteración del gusto (1%). La mayoría de los efectos secundarios se reportaron con una severidad de leve a moderada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Interacciones farmacológicas, clínicas o potencialmente importantes entre FLUCONAZOL y los siguientes agentes/clases observados: hipogluce­miantes orales, anticoagulantes tipo cumarina, fenitoína, ciclosporina, rifampicina, teofilina, terfenadina, cisaprida, astemizol.

Se ha reportado una fatalidad de la hipoglucemia asociada con el uso combinado del FLUCONAZOL y gliburida.

FLUCONAZOL reduce el metabolismo de la tolbutamida, gliburida y glipicida
y aumenta la concentración plasmática de estos agentes.

Anticoagulantes tipo cumarina: El tiempo de protrom­bina puede estar alargado en pacientes que estén recibiendo conjuntamente FLUCONAZOL y anticoagulantes tipo cumarina.

Fenitoína: FLUCONAZOL aumenta las concentraciones plasmáticas de la fenitoína.

Ciclosporina: FLUCONAZOL puede aumentar de manera importante los niveles de ciclospo­rina en pacientes con trasplante renal, con o sin disfunción renal. Se recomienda la cuidadosa vigilancia de las concentraciones de ciclosporina
y de creatinina sérica en pacientes que estén recibiendo FLUCONAZOL y ciclosporina.

Rifampicina: La rifampicina aumenta el metabolismo del FLUCONAZOL cuando se administra conjuntamente. Dependiendo de las circunstancias clínicas, se debe con­siderar el aumento de la dosis de FLUCONAZOL, cuando éste se administre junto con rifampicina.

Teofilina: FLUCONAZOL aumenta las concentraciones séricas de teo­filina. Se recomienda la vigilancia cuidadosa de las concentraciones séricas de teofilina en los pacientes que estén recibiendo FLUCONAZOL y teofilina.

Terfenadina: Se han llevado a cabo estudios acerca de la presencia de disrritmias cardiacas severas secundarias a la prolongación del intervalo QTc en pacientes que están recibiendo antimicóticos azoles junto con terfe­nadina.

En un estudio con una dosis de 200 mg diaria de FLUCO­NAZOL no se demostró prolongación del intervalo QTc. En otro estudio, con dosis diarias de 400 mg y 800 mg de FLUCONAZOL, se demostró que FLUCO­NAZOL administrado en dosis de 400 mg o mayores, aumenta significa­tivamente los niveles plasmáticos de terfenadina cuando se administran en forma concomitante. El uso combi­nado de FLUCONAZOL en dosis de 400 mg o mayores con terfenadina está contraindicado.

La coadministración de FLUCONAZOL con dosis menores de 400 mg/día con terfenadina se deberá vigilar de manera cuidadosa.

Cisaprida y astemizol: Existen reportes de eventos cardiacos, incluyendo Torsades de pointes, en los pacientes en quienes FLUCONAZOL y cisaprida fueron administrados conjuntamente. El uso de FLUCONAZOL en los pacientes que están tomando cisaprida, astemizol u otros medicamentos que se metabolizan por el sistema del citocromo P-450, puede estar asociado con una elevación en los niveles séricos de estos medicamentos.

En ausencia de información definitiva, se debe actuar con cautela cuando se coadministre FLUCONAZOL. Los pacientes se deberán vigilar en forma cui­dadosa.

FLUCONAZOL administrado con anticonceptivos orales que contengan etinilestradiol y levonorgestrel, produce un aumento promedio de los niveles de estradiol y levonorgestrel.

Sin embargo, en algunos pacientes hubo disminuciones de 47% y 33% en los niveles de etiniles­tradiol y levonorgestrel, respectivamente.

Los datos disponibles en la actualidad indican que la disminución en algunas personas de los valores de ABC del etinilestradiol y levonorgestrel, con el tratamiento de FLUCONAZOL, son probablemente el resultado de una va­riación al azar. Mientras surge evidencia de que FLU­CONAZOL puede inhibir el metabolismo del etinilestradiol y levonorgestrel, no existe evidencia de que el medicamento sea un inductor neto del metabolismo del eti­nil­estradiol o levonorgestrel. El significado clínico de estos efectos aún se desconoce.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

FLUCONAZOL no mostró evidencia de potencial carcino­génico en ratones y ratas tratadas por vía oral durante 24 meses con dosis de 2.5, 5 ó 10 mg/kg/día (aproximadamente 2.7 veces la dosis humana recomendada). Las ratas macho tratadas con 5 y 10 mg/kg/día presentaron un aumento en la incidencia de adenomas hepatocelulares.

FLUCONAZOL con o sin activación metabólica resultó negativo en los estudios de mutage­nicidad en 4 cepas de S. typhimurium y en el sistema de linfoma de ratón L5178Y.

Los estudios citogenéticos in vivo (células de médula ósea murina, seguido de la administración oral de FLUCONAZOL) e in vitro (linfocitos humanos expuestos al FLUCONAZOL a 1,000 mcg/ml) no mostraron evidencia de mutaciones cromo­sómicas.

FLUCONAZOL no afecta la fertilidad de las ratas hembras o macho tratadas por vía oral con dosis diarias de 5, 10 ó 20 mg/kg o con dosis parenterales de 5, 25 ó 75 mg/kg, aunque el inicio del parto se retrasó ligeramente con dosis orales de 20 mg/kg.

En un estudio perinatal con ratas a dosis intravenosas de 5, 20 y 40 mg/kg, se observaron distocias y prolongación del parto en pocas hembras a 20 mg/kg (aproximadamente 5-15 veces la dosis humana recomendada) y 40 mg/kg, pero no a 5 mg/kg. Las alteraciones en el parto se refle­jaron por un ligero aumento en el número de muertes fetales y disminución en la supervivencia neonatal a estos niveles de dosifi­cación.

Los efectos en el parto en las ratas son consistentes con las propiedades de disminución de estrógenos producidas por dosis altas de FLUCONAZOL en especies específicas. Estos cambios hormonales no se han observado en mujeres tratadas con FLUCONAZOL.

Adultos: Dosis única: Candidiasis vaginal. La dosis recomendada de FLUCO­NAZOL es de 150 mg.

Dosis múltiple: Debido a que la absorción oral es rápida y casi completa, la dosis diaria de FLUCONAZOL es la misma para la administración oral y la administración intravenosa.

En general, se recomienda una dosis del doble de la dosis diaria en el primer día de tratamiento para alcanzar concentraciones plasmáticas cercanas a las del estado estable en el segundo día del tratamiento.

La dosis diaria del FLUCONAZOL para el tratamiento de las infecciones de candidiasis vaginal se debe basar en el organismo infectante y en la respuesta del paciente al tratamiento.

El tratamiento se debe continuar hasta que los pará­me­tros de las pruebas de laboratorio indiquen que la infección micótica ya no está activa. Un periodo inadecuado de tratamiento puede ocasionar la recurrencia de infección activa.

Los pacientes con SIDA y meningitis por crip­tococo, o candidiasis orofaríngea recurrente, en general, requieren de terapia de mantenimiento para evitar la recaída.

Candidiasis orofaríngea: La dosis recomendada de FLUCONAZOL es de
200 mg en el primer día, seguida de 100 mg una vez al día. La evidencia clínica de candidiasis orofaríngea generalmente se resuelve en un lapso de varios días, pero el tratamiento debe continuar por al menos 2 semanas para disminuir la posibilidad de una recaída.

Candidiasis esofágica: La dosis recomendada de FLUCONAZOL es de 200 mg en el primer día, seguida de 100 mg una vez al día.

Las dosis de hasta 400 mg/día se pueden administrar con base en el juicio médico y en la repuesta del paciente al tratamiento.

Los pacientes con candidiasis esofágica se deberán tratar por un mínimo de tres semanas, y por lo menos 2 semanas después de la resolución de los síntomas.

Infecciones sistémicas por Candida: Para las infecciones por Candida, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y neumonía, la dosis terapéutica óptima y la duración del tratamiento no se han establecido.

En estudios no comparativos abiertos de un número reducido de pacientes se han utilizado dosis de hasta 400 mg diarios.

Infecciones de las vías urinarias y peritonitis: Se han administrado dosis de 50 a 200 mg en estudios no comparativos en un número reducido de pa­cientes.

Meningitis por criptococo: Las dosis recomendadas son de 400 mg en el primer día, seguida de 200 mg una vez al día. Se puede utilizar una dosis de 400 mg una vez al día, con base en el juicio médico y en la respuesta del paciente al tratamiento.

La duración recomendada del tratamiento para la terapia inicial de la meningitis por criptococo es de 10 a 12 semanas, después que los cultivos de LCR sean negativos.

La dosis recomendada de FLUCONAZOL para la supresión de recaídas de meningitis por criptococo en pacientes con SIDA es de 200 mg una vez al día.

Profilaxis en pacientes bajo trasplante de médula ósea: La dosis diaria recomendada de FLUCONAZOL para la prevención de candidiasis en los pacientes con trasplante de médula ósea es de 400 mg una vez al día. Los pacientes en los que se anticipa una granulocitopenia severa (menos de 500 neutró­filos/mm³) deben empezar la profilaxis con FLUCONAZOL varios días antes del inicio anticipado de la neutropenia y continuarlo por 7 días después que la cuenta de neutrófilos se encuentre por arriba de 1,000 células por mm³.

En niños: El siguiente esquema de equivalencia de dosificación, generalmente provee de una exposición equivalente en pacientes pediátricos y adultos:

* Algunos niños mayores pueden presentar depuraciones similares a las de los adultos. Las dosis absolutas que excedan los 600 mg/día no se recomiendan.

La experiencia con FLUCONAZOL en neonatos está limitada a los estudios farmacocinéticos en recién nacidos prematuros.

Con base en la vida media prolongada que se observa en los recién nacidos prematuros (edad gestacional de 26 a 29 semanas), estos niños en las primeras 2 semanas de vida deben recibir la misma dosis (mg/kg) que los niños mayores, pero administrada cada 72 horas.

Después de las primeras dos semanas, estos niños deberán recibir una dosis diaria.

No existe información en cuanto a la farmacocinética del FLUCONAZOL en recién nacidos a término.

Pacientes con insuficiencia renal: FLUCONAZOL se elimina principalmente por excreción renal sin cambios.

No es necesario ajustar las dosis únicas de tratamiento para la candidiasis vaginal si existe función renal impedida.

En los pacientes con disfunción renal que recibirán dosis múltiples de FLUCONAZOL, se debe administrar una dosis inicial de 50 a 400 mg.

Después de una dosis de impregnación, la dosis diaria (de acuerdo con la indicación) debe basarse en la siguiente tabla:

Aunque la farmacocinética del FLUCONAZOL no ha sido estudiada en niños con insuficiencia renal, la reducción de la dosis en estos niños debe ser paralela a la recomen­dada en los adultos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En una sobredosis se debe instituir el tratamiento sintomático (medidas de apoyo y lavado gástrico, si está clínica­mente indicado). FLUCONAZOL se excreta principalmente en la orina. Una sesión de hemodiálisis de tres horas disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase a una temperatura menor de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo o la lactancia.